Описание
Состав и описание
1 капсула содержит: ибупрофен 200 мг.
Вспомогательные вещества:
Кроскармеллоза натрия 28 мг; тальк 4,8 мг; магния стеарат 2,4 мг; аэросил (кремния диоксид коллоидный) (А-380) 4,8 мг; состав твердых желатиновых капсул № 1: желатин, вода, титана диоксид, железа оксид желтый, индигокармин.
Описание:
Твёрдые желатиновые капсулы № 1 белого цвета с крышечками зелёного цвета, содержащие порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Форма выпуска:
Капсулы 200 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Противопоказания
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и/или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
Кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированное применением НПВП; — тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA – классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтверждённая гиперкалиемия;
Декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Цереброваскулярное или иное кровотечение;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
Беременность (III триместр);
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Нelicobacter Pуlori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) – повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в т. ч. при обезвоживании (клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжёлые соматические заболевания, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, одновременный приём лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела), беременность I-II триместр, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
Дозировка
Показания к применению
При лихорадочных состояниях при гриппе и простудных заболеваниях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
— ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена);
— другие НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременно применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:
— антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов;
— антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензин превращающий фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП;
— глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения;
— антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;
— сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови;
— препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП;
— метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП;
— циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина;
— мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона. — такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности. — зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном;
— антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог;
— цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии;
— лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена;
— индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций;
— ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия;
— пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление эффекта;
— антациды и колестирамин: снижение абсорбции;
— кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдается проявления со стороны центральной неровной системы: сонливость, редко – возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля и промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислотного производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код АТХ M01AE01.
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов (ПГ) – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Оказывает ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика:
Всасывание
Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) при приеме натощак – 45 мин, при приеме после еды – 1,5-2,5 ч, в синовиальной жидкости – 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме).
Распределение
Связь с белками плазмы крови около 90%. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.
Выведение
Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2,5 ч. Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 2-3 часа. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Экскретируется почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени – с желчью. Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми пациентами.
В ограниченных исследованиях ибупрофен не обнаруживается.
Беременность и кормление грудью
Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.
Условия отпуска из аптек
Побочные явления
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко – усугубление воспаления вследствие инфекционного поражения (например, развитие некротического фасциита), симптоматика асептического менингита с ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или спутанностью сознания, особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, системные заболевания соединительной ткани).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде отека лица, языка и гортани, одышки, тахикардии, артериальной гипотензии (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения психики: нечасто – психомоторное возбуждение, раздражительность, очень редко – невроз, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, бессонница.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – «шум в ушах».
Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, незначительное желудочно-кишечное кровотечение, которое может приводить к развитию анемии; нечасто – пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит; очень редко – эзофагит, панкреатит, развитие мембранных стриктур кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко –нарушения функции печени, гепатотоксичность (особенно при длительном применении), печеночная недостаточность, острый гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – развитие отека, в особенности у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью, повреждение почечной ткани (папиллярный некроз).
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, увеличение времени кровотечения, снижение уровня глюкозы в плазме крови, снижение и увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности «печеночных» трансаминаз, очень редко – повышение уровня мочевой кислоты в крови.
Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.
Особые указания
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.
Пациентам с гипертензией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (> 2400 мг/сутки).
Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.
Информация для женщин, планирующих беременность: данные лекарственные средства, подавляют циклооксигеназу и синтез простагландинов, воздействуют на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами:
Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.
Условия хранения
Способ применения и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: внутрь по 1 капсуле (200 мг), не разжевывая, до 3-4 раз в сутки. Капсулу следует запивать водой. Интервал между приемами препарата должен составлять 6-8 часов. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых разовая доза может быть увеличена до 2 капсул (400 мг) до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Максимальная суточная доза для детей 12-17 лет составляет 1000 мг.
Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Отзывы
Отзывов пока нет.