Описание
Состав и описание
1 таблетка содержит: цефиксим (в виде цефиксима тригидрата) 400,000 мг (447,630 мг).
Вспомогательные вещества:
Ядро: желатин, кальция дигидрофосфат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая;
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171).
Описание:
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремовато-белого цвета, с риской на одной стороне.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг. По 7 таблеток в блистер, перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ТЕ/ПВДХ. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с возможным наличием элементов контроля первого вскрытия (специальный стикер).
Противопоказания
Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе;
Нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Нетяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе;
Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
Дозировка
Показания к применению
• инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит);
• средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевых путей (цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит);
• острая неосложненная гонорея.
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с карбамазепином увеличивается его концентрация в плазме крови.
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например, варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения. Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому цефиксим необходимо принимать за 1-2 часа до или 4 часа после приема вышеуказанных лекарственных средств.
Прием цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга, или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).
Возможно получение ложноположительного результата прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.
При совместном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозиды, полимиксин В, колистин и биомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) возрастает риск нарушения функции почек.
Возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов при совместном приеме с цефиксимом.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Фармакологическое действие
Антибиотик — цефалоспорин
Код ATX: J01DD08
Фармакодинамика:
Цефиксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:
• грамположительные: Streptococcus spp. {Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes);
• грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenza.
Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.
Фармакокинетика:
Всасывание:
После приема внутрь, всасывание цефиксима составляет 40-50 % независимо от приема пищи; однако отмечено, что максимальные концентрации (Сmах) в плазме достигаются быстрее на 0,8 ч при приеме препарата вместе с пищей. При приеме препарата в форме таблеток в дозе 400 мг Сmах в плазме составляет 3,5 мкг/мл. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2 — 6 ч.
Распределение:
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 70 %. Объем распределения составляет 0,6-1,1 л/кг. Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие, как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, легочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря.
Выведение:
Цефиксим выводится в основном почками путем гломерулярной фильтрации. Период полувыведения у здоровых людей составляет 3-4 ч.
Почечная недостаточность:
В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
Беременность и кормление грудью
Условия отпуска из аптек
Побочные явления
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: эозинофилия, гранулоцитопения; очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия; неизвестно: апластическая анемия, кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: гиперчувствительность, ангионевротический отёк; очень редко: анафилактический шок, сывороточная болезнь; неизвестно: анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: сыпь; редко-зуд; очень редко: мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница; неизвестно: лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль; редко: головокружение; неизвестно: шум в ушах, судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея; нечасто: боль в области живота, диспепсия, тошнота, рвота; редко: анорексия, метеоризм; неизвестно: стоматит, сухость во рту, запор, дисбактериоз, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит, желтуха; неизвестно: нарушение функции печени, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко: кандидоз; очень редко: псевдомембранозный колит.
Лабораторные и инструментальные данные: редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение активности щелочной фосфатазы крови, увеличение концентрации билирубина крови, увеличение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; неизвестно: увеличение протромбинового времени.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: вагинит, зуд в области половых органов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: неизвестно: развитие гиповитаминоза В, одышка, лихорадка, отек лица.
Особые указания
Для цефалоспоринов (как для класса) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим)- индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.
Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение/принять необходимые меры.
Необходим мониторинг функции почек при совместном применении цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин, высокие дозы петлевых диуретиков.
При применении цефиксима увеличивается риск снижения протромбиновой активности. Длительное применение цефиксима, как и других антибиотиков, может приводить к появлению нечувствительных микроорганизмов.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В этом случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность, при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
Условия хранения
Способ применения и дозы
Средняя продолжительность лечения — 7-10 дней. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
Препарат противопоказан при нарушении функции почек с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови:
• при клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25 %;
• при клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Отзывы
Отзывов пока нет.