Описание
Состав и описание
1 таблетка содержит: эбастин-20,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,40 мг, лактозы моногидрат 77,00 мг, кроскармеллоза натрия 10,00 мг, магния стеарат 2,60 мг;
Оболочка: гипромеллоза 2,85 мг, макрогол-6000 0,95 мг, титана диоксид 0,95 мг
Описание:
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка «Е 20».
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Противопоказания
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности, и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует применять препарат Кестин при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином — возможно увеличение риска удлинения интервала 0FT на ЭКГ.
Дозировка
Показания к применению
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство-Н1 гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ R06AX22
Фармакодинамика:
Эбастин является антагонистом Н1- гистаминовых рецепторов длительного действия.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н1-гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Не отмечено влияния препарата Кестин на интервал ОТ на ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика:
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности -до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Беременность и кормление грудью
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин, поскольку неизвестно выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.
В качестве меры предосторожности, предпочтительно не использовать эбастин в период лактации.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Условия отпуска из аптек
Побочные явления
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто: головная боль; часто: сонливость; редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия; со стороны желудочно-кишечною тракта: часто: сухость слизистой оболочки полости рта; редко: тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия; со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: сердцебиение, тахикардия; со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, холестаз, отклонение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина); со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко: крапивница, сыпь, дерматит; со стороны репродуктивной системы: редко: нарушения менструального цикла; нарушений со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек); общие и местные реакции: редко: отеки, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: эбастин в рекомендованных терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако, у чувствительных лиц с необычной реакцией на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию, у таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными водами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Способ применения и дозы
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией почек:
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью):
Коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Отзывы
Отзывов пока нет.